药代动力学参数有哪些?各代表什么含义? 药代动力学参数有哪些,各代表什么含义

www.zhiqu.org     时间: 2024-06-16
药代动力学参数:
1. 药峰浓度(Cmax)  给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。
2. 达峰时间(Tmax)  给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。
3. 末端消除速率(Ke)  末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(T1/2)  末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 药时曲线下面积(AUC)  血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此AUC有两种表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
6. 清除率(CL)  单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为L/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。清除率根据剂量与AUC(0-∞)的比值得到。
7. 表观分布容积(Vd)  药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为L。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。
8. 平均驻留时间(MRT)  药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过AUMC(药物与时间乘积对时间t的积分)与AUC(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(F)  药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,Dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分别为受试制剂和参比制剂。

药代动力学参数有哪些,各代表什么含义?~

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常用药物的药代动力学参数参考表:
http://www.kechn.com/chnpharm/yyyx/yyyx/064.htm

药代力参数:
1. 药峰浓度(Cmax)  给药现血药浓度高值该参数反映药物体内吸收速率吸收程度重要指标
2. 达峰间(Tmax)  给药达药峰浓度所需间该参数反映药物进入体内速度吸收速度快则达峰间短
3. 末端消除速率(Ke)  末端相血药浓度消除速率数血药浓度取数间作线性归所斜率值负数末端消除速率
4. 末端消除半衰期(T1/2)  末端相血药浓度降半所需间该参数直观反映药物体内消除速度末端消除半衰期数值与末端消除速率互倒数即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率
5. 药曲线面积(AUC)  血药浓度曲线间轴所包围面积该参数评价药物吸收程度重要指标反映药物体内暴露特性由于药研究血药浓度能观察至某间点tAUC两种表示式: AUC(0-t)AUC(0-∞)前者根据梯形面积者计算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率
6. 清除率(CL)  单位间内体内清除药物表观布容积数单位般L/h该参数反映机体药物处置特性重要参数与理素密切关系清除率根据剂量与AUC(0-∞)比值
7. 表观布容积(Vd)  药物体内达态平衡体内药量与血药浓度比例数单位般L该参数反映药物体内布广窄程度数值越高表示布越广表观布容积数值由清除率与末端消除速率比值
8. 平均驻留间(MRT)  药物体内停留间平均值表示体内消除63.2%药物所需要间药程具线性特征才能计算该参数其数值通AUMC(药物与间乘积间t积)与AUC(0-∞)比值
9. 物利用度(F)  药物吸收进入血液循环速度程度种量度评价药物吸收程度重要指标物利用度绝物利用度相物利用度前者用于比较两种给药途径吸收差异计算公式: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%其ext表示血管外给药iv表示静注给药Dose剂量者用于评价两种制剂吸收差异计算公式: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%其TR别受试制剂参比制剂


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