芮达的药代动力学
药物代谢动力学单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg)，给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。给予本品后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2-3.1之间。与利培酮速释剂相比，本品的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12 mg，每日1次（作为缓释片给药）和利培酮速释片4 mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释剂的波动指数为38%，而利培酮速释剂为125%（见图1）。图1. 12mg帕利哌酮按2mg缓释片6片/次，每日1次连续服用6天的稳态浓度特征（以帕利哌酮浓度表示）与利培酮速释制剂第一天2mg，第2-6天4mg/天的稳态浓度（以帕利哌酮+利培酮表示）比较 服用本品后，帕利哌酮的(+)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的(+)到(-)比例大约为1.6。吸收和分布服用本品后帕利哌酮口服绝对生物利用度是28%。给予伴高脂/高热膳食、健康能走动受试者12 mg的帕利哌酮缓释片后，帕利哌酮平均Cmax和AUC较禁食状态分别升高60%和54%。另在不考虑用餐时间的情况下，对受试者进行了确立本品安全性和疗效的临床试验。尽管服用本品可不考虑进食情况，但服用本品时进食可能会增加帕利哌酮暴露量（参见［用法用量］）。根据人群分析，帕利哌酮的表观分布容积是487 L。外消旋帕利哌酮的血浆蛋白结合率是74%。代谢和清除尽管体外研究提示，CYP 2D6和CYP 3A4参与了帕利哌酮的代谢，体内结果提示这些同功酶在帕利哌酮的总体清除中只起了有限的作用（参见[药物相互作用]）。5位健康自愿者口服单剂1 mg [sup]14[/sup]C标记的帕利培酮速释制剂一周后，给药量的59%（范围 ：51-67%）以原形从尿中排泄，32%（26-41%）的剂量作为代谢产物被回收，6-12%的剂量没有被回收。尿中大约有80%的放射活性物质，粪便中大约11%。已经在体内研究中证实有4种代谢途径，没有一种超过给药量的10% ：脱烃基作用、羟化作用、脱氢作用和苯并异恶唑裂解。人群药物代谢动力学分析发现帕利哌酮在CYP 2D6底物强代谢者和弱代谢者之间无暴露量或清除率差异。特殊人群肾损害患者中度和重度肾损害的患者应当减少本品的剂量（参见［用法用量］）。在不同程度肾功能损害的受试者中研究了帕利哌酮3 mg缓释片的分布。结果显示，肌酐清除率的下降伴随着帕利哌酮清除的降低。轻度肾功能损害受试者（CrCl=50 mL/min至[80 mL/min）帕利哌酮总清除率下降32%，中度损害受试者(CrCl=30 mL/min至[50 mL/min)为64%，重度损害受试者(CrCl =10 mL/min至[30 mL/min)为71%，与健康受试者相比，对应的平均暴露量分别增加（AUCinf）1.5倍，2.6倍和4.8倍。轻、中、重度肾损害患者的平均终末清除半衰期分别为24小时，40小时和51小时，相比之下，正常肾功能受试者的半衰期为23小时（CrCl≥80 mL/min）。肝损害患者在于中度肝损害（Child-Pugh分类B）受试者中进行的一项研究显示，帕利哌酮的血浆浓度近似于健康受试者，但总的帕利哌酮暴露量降低，因为蛋白结合率下降。因此，轻中度肝损害患者不需要进行剂量调整。还没有在重度肝损害患者对本品进行研究。老年人不推荐仅根据年龄调整剂量。但是，由于肌酐清除率会随着年龄的增长而降低，所有老年人可能有必要调整剂量（参见上文的肾损害患者以及［用法用量］）。种族不推荐根据种族调整剂量。在日本和白种人中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。性别不推荐根据性别调整剂量。在男性和女性中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。吸烟不推荐根据吸烟状态调整剂量。根据利用人肝酶进行的体外研究数据，帕利哌酮不属于CYP1A2的底物，因此吸烟不应该会对帕利哌酮的药物代谢动力学产生影响。
芮达的药物相互作用~
本品对其他药物的影响考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用（参见［不良反应］），本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应（参见［注意事项］）。帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2，CYP2A6，CYP2C8/9/10，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物的代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物的转运。其他药物对本品的影响帕利哌酮不是CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示，CYP 2D6和CYP 3A4参与帕利哌酮的代谢很少，体内研究也未显示在这些酶的作用下代谢水平会降低，在总机体清除中只占很少的一部分。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢（参见［药代动力学］）。在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂3 mg帕利哌酮的同时给予20 mg/天的帕罗西汀（强效CYP2D6抑制剂），结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%（90% Cl ：4，30）。没有对较高剂量的帕罗西汀进行研究，临床相关性还不清楚。
每日一次，因该药极少需经肝脏代谢，产生药物之间相互作用的机会很少，有轻、中度肝损害的患者无需调整剂量;疗效最早在第四天即可见到。 那么，芮达吃多久见效?什么人不能吃? 芮达是强生-杨森公司最新研制的新型抗精神病药，主要针对精神分裂症急性期的治疗，治疗效果得到保证。芮达通过阻断5-羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。芮达还采用了渗透性控释口服给药系统技术，使其在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面，与利培酮及其他第二代抗精神病药物有所不同。 芮达能改善患者的个人社会功能，以利患者的全面，使用方便无需滴定，直接起始有效治疗剂量，起效快疗效，安全性、耐受性。但不能用于对芮达、利培酮或帕利哌酮中的任何成分过敏的患者中。 芮达采用独特的24小时渗透性给药系统OROS缓释技术，保证了准确、恒定的24小时药物释放过程，使得服药更加方便，每天只需服药一次(1片)，使得患者的服药依从性更好;同时也加快了药物起效时间，让患者能在4-5天即可获得症状控制。 康爱多致力为老百姓提高用药水平、降低用药费用，为慢性病病患朋友提供厂家直供、低价，绝对正品的优质药品。
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(13176701647)： 药代动力学参数 一、吸收 溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度:药物吸收的程度 绝对生物利用度 最大血药浓度(Cmax) 达峰时间(Tmax) 二、分布 由于体内环境的非均一性(血液、组织),导致药物浓度变化的速度不同. ...
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(13176701647)： 你好,药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科.在创新药物研制过程中,药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位,已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分. 包括药物消除动力学 一级消除动力学:单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比,又叫恒比消除 零级消除动力学:单位时间内体内药物按照恒定的量消除,又叫恒量消除 这是个很复杂的概念,你不需要懂··
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(13176701647)： 如果确实可以除外精神分裂症,就不用大剂量的抗精神病药物治疗,焦虑症也可以用小剂量的抗精神病药物治疗.这种药不会造成永久性的副反应,你服用芮达出现的副反应,只要减量或停用后就可以缓解,不用担心.
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